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抗凝固剤と拮抗剤

<抗凝固剤と拮抗剤>


【ヘパリン】 1ml=1000単位 

 抗凝固作用薬。ヘパリンナトリウムとヘパリンカルシウムがあるが、一般に使われているのは前者。抗トロンビン?(AT?)の活性増大により、トロンビンを阻害する抗凝固薬。凝固因子??、??、?、?、(おそらく?も)の活性を中和する作用もある。

 [用 量]DIC:議論の多いところであるが最近では5~15単位/kg/
      時間の点滴静注(50kgで6000~18000単位/日)が推
      奨されている。凝固異常の激しい例では少ない方の量から開始し、
      凝固異常の改善とともに徐々に増量するのが無難。しかし、激しい
      下血、頭蓋内出血などの場合は直ちに局所からの出血を増強する可
      能性があるので、ヘパリンの使用は諦める。
      ・肺塞栓症5000単位を静注後、1万~2万単位/日で持続静注
      全血凝固時間を対照値の2~3倍、またはPTTかAPTTが対照
      値の1.5~2倍になるように投与量を調節する。
 [代 謝]効果発現はすみやかで、効果持続は短い。半減期は90分。薬理作
      用上の半減期は用量に比例(100単位/kgで56分)。
      主に肝で代謝され、尿中に排泄される。5000単位以上の投与で
      は未変化体の排泄が増加する。
 [副作用]出血、血小板減少症(治療初期に起こることが多い)、骨多孔症
 [注 意]1.高齢の女性や肝機能低下の患者では、出血の危険が増加する。過
       量投与の場合は、直ちに投与を中止し、必要ならプロタミンで中
       和する。ヘパリンの作用はAT?を介しているので、AT3の活性が60%以上を保つように補充する必要がある。
        *ノイア-ト、アンスロビンP(ヒトAT3 500倍/10
         ml/1V)。DICで使用するときは、ヘパリンの持続点
         滴静注下に1日1500倍(30倍/kg)を静注する。 
 [配合禁]アミノグリコシド、メペリジン、ハイドロキシジン、プロメタジン
      (ピレチア)などとは配合禁忌。
 [相 互]甲状腺ホルモン(T3・T4)、ヨード摂取を増加することがある。


ヘパリン拮抗薬(凝固能を回復させる)
【プロタミン】(1A=100mg/10ml)
         ヘパリン1000単位に対して、10mg~15mgを与える。
         (ヘパリン1mlに対し、プロタミン1~1.5ml)
         ヘパリンの半減期(60~90分)を考慮して投与するが、具体的には、最終投与したヘパリンと同じmlを投与すればよい。ただし、1回50mgを越えないこと。
         
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